日前，中科大化学与材料科学学院梁高林教授课题组利用细胞内“组装-解组装”萤光素纳米粒子的方法，实现体内外脂肪酸酰氨水解酶(FAAH)活性的持续跟踪，并在构建有肿瘤模型的小鼠体内验证了其优异的肿瘤持续生物自发光成像效果。该成果发表于著名期刊《美国化学会·纳米》上，有望用于体内筛选FAAH抑制剂或相关疾病诊断。
FAAH属于丝氨酸水解酶家族，能降解人体内大麻素，维持神经系统的正常功能。体内过表达FAAH，会导致严重神经系统紊乱综合征，而治疗方法则是使用FAAH抑制剂。由于神经系统疾病往往是慢性的和长期的，因此长期跟踪一种FAAH抑制剂效果(或FAAH活性)显得十分重要。目前，评价FAAH活性的方法需要取出小鼠组织、匀浆并用色谱的方法检测FAAH的降解产物，费时、费力并且不直接。正电子断层扫描(PET)可以对FAAH活性进行直接成像分析，但PET示踪剂的半衰期不到2小时。生物自发光成像方法已被用于FAAH活性检测，但是萤光素半衰期不到30分钟，即使采用纳米包裹的策略，其半衰期也不超过5小时。
梁高林教授课题组利用一种“智能”组装-解组装方法，合理设计了一个潜在的萤光素小分子。该分子进入细胞后立即组装成萤光素纳米粒子，在FAAH的作用下，纳米粒子缓慢解组装并释放出萤光素，实现对FAAH活性持续成像分析。动物实验结果表明，该策略可实现肿瘤内FAAH活性长达2.5天的持续成像，并且没有对模型小鼠产生毒性。（桂运安）
来源：安徽日报 2016-07-15
